2023年8月11日，艾斯拓康医药科技（北京）有限公司公布，公司的EZH2抑制剂AXT-1003中国I期临床试验（方案编号AXT1003-1101）在北京大学肿瘤医院完成了首例受试者用药。

       该项I期临床试验由北京大学肿瘤医院宋玉琴副院长作为全国牵头研究者。本项研究的主要目的是评估AXT-1003治疗复发/难治性非霍奇金淋巴瘤（R/R NHL）患者的耐受性和安全性，并初步评价AXT-1003对复发/难治性外周T细胞淋巴瘤（R/R PTCL）的疗效。

艾斯拓康CEO徐增军博士表示：

       艾斯拓康致力于深耕肿瘤和非肿瘤领域的创新药物开发，专注于解决患者未被满足的临床需求。 AXT-1003的 I期临床试验的首例受试者入组，标致着公司第一个在研化合物进入临床开发阶段，这对艾斯拓康具有重要里程碑意义。同时，我也为我们拥有的一支富有经验的专业的临床开发团队感到非常骄傲。在很短的时间内，团队制定了基于产品特性、临床需求、卫生监管部门以及相关各方要求一个清晰严谨的研发策略，并且凭借卓越的执行力推进了这个项目的快速进展。我衷心希望AXT-1003未来可以应用于更多瘤种，造福全球患者。

艾斯拓康首席战略官兼首席医学官赵燕表示：

        AXT-1003的首例受试者入组是该EZH2抑制剂开发的一个重要里程碑，标志着艾斯拓康为造福患者的实践开始。AXT-1003独特的作用机制在临床前研究中表现了优于同类药物的抗肿瘤活性以及更好的安全性，我们期待AXT-1003能够为患者带来更多获益。同时，我们会积极地拓展AXT-1003更广泛的适应症。随着AXT-1003在中国的研究中心的进展，我们计划在不久的将在全球展开不同适应症的临床开发。

全国牵头研究者北京肿瘤医院宋玉琴教授表示：

        NHL在我国每年超过92834例新发患者，年死亡例数达54000例，其死亡率在男性恶性肿瘤中已居于前十位。而PTCL作为非霍奇金淋巴瘤其中一个亚型，其预后差以及治疗手段有限是困扰临床治疗的一大难题，目前多数R/R PTCL的五年生存率仅在10%-30％。我们非常高兴看到艾斯拓康将全新机制的EZH2抑制剂带给中国患者，希望该产品在国内的临床开发进展顺利，期待能够早日获批，为众多R/R PTCL复发/难治性外周T细胞淋巴瘤患者带来福音。

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关于艾斯拓康医药科技（北京）有限公司

      一家致力于创新药开发的新药研发企业。运营总部位于北京，在北京和天津设有研发中心。艾斯拓康专注于肿瘤及非肿瘤领域中未被满足的治疗需求，凭借公司核心团队在新药研发领域的丰富经验、对中国及其他主要国家和地区的法规及国际临床研究的全面了解和深度把握，加速创新疗法的全球研发， 造福广大患者。

关于试验用药AXT-1003

        AXT-1003是艾斯拓康从诺华引进的一款选择性靶向EZH2的新型、口服、非SAM竞争性小分子抑制剂。艾斯拓康已顺利完成了AXT-1003的早期研发工作用以支持首次人体临床研究，包括整体工艺开发和动物中的关键临床前研究；计划开发的目标适应症包括非霍奇金淋巴瘤（NHL），尤其是外周T细胞淋巴瘤（PTCL）以及某些实体瘤比如前列腺癌、三阴性乳腺癌等。区别于其他靶向EZH2的小分子抑制剂，AXT-1003与EZH2的非催化结构域变构结合，从而抑制其活性。