科学与研发

在研产品管线

其他实体瘤
AXT-1003

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EZH2/小分子
实体瘤
未披露/mRNA
AXT-2002

​
EZH2/小分子
AXT-1003

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前列腺癌(+ARi)
病毒感染
未披露/mRNA
AXT-2001

​
EZH2/小分子
AXT-1003

​
复发/难治性外周T细胞淋巴瘤
复发/难治性外周T细胞淋巴瘤
AXT-1003

​
EZH2/小分子

代码

III期临床

IND准备

I期临床

II期临床

AXT-3003

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实体瘤/血液瘤
未披露/PROTAC

疾病领域/适应症

靶点/药物类别

新药发现

概念验证

复发/难治性结外NK/T细胞淋巴瘤
EZH2/小分子
AXT-1003

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AXT-1005

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恶性血液肿瘤
未披露/PROTAC

来源和权益

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　　艾斯拓康的临床阶段产品AXT-1003，是一个作用机制独特的EZH2抑制剂，口服给药，是诺华制药研发的表观遗传类创新抗肿瘤药物。2021年，艾斯拓康从诺华制药获得该产品的全球权益，覆盖美国、中国、欧盟、日本等全部国家和地区。


　　血液系统恶性肿瘤（临床阶段）和实体瘤（临床前）

产品适应症

AXT-1003 的特点和优势

艾斯拓康临床阶段产品AXT-1003：作用机制独特的EZH2抑制剂

AXT-1003的优势

独特的作用机制 


　　与目前已知其他临床阶段的产品完全不同：AXT-1003与EZH2蛋白复合体的非SET区（其他临床阶段EZH2抑制剂结合位点在SET区）变构结合，起效更快。且与竞品相比，具有明显的靶蛋白降解活性。因而具有更好的临床疗效潜力。

　　• EZH2是已被证明的癌症治疗靶点， 因此与其他FIC相比AXT-1003成药几率更高

　　• AXT-1003 通过其独特降解作用机制，可带来更持续药效，解决其他SAM竞争性EZH2未来的耐药问题，同时通过抑制非SAM 竞争通路，具有更广阔的肿瘤治疗前景 。

　　• 动物实验数据表明：与EPZ6438相比，AXT-1003对血液肿瘤疗效更强

　　• 动物实验数据表明：AXT-1003单药在卵巢癌和前列腺实体瘤模型中疗效显著，而其他与SAM竞争结合的EZH2 抑制剂单药对上述适应症效果不显著

　　• 初步临床数据表明AXT-1003有非常高的人体生物利用度，以及适合每天一次给药 （QD）的半衰期 （其他EZH2抑制剂均为一天两次给药，BID）